禁煙の処方薬：バレニクリン、ブプロピオンなどを比較

禁煙のための薬は、やめられる見込みを高めます。ニコチン置換療法（NRT）とブプロピオンでは約半分、バレニクリンでは2倍以上です。それでも、多くの人は薬を求めないままです。その一因は、大規模な試験ですでに答えが出ている、副作用についての古い心配にあります。この記事では、コクランレビューと公式の製品情報をもとに主な選択肢を比べます。用量は何が起きるかを知っておくために載せています。実際の用量は処方する医師が決めます。

バレニクリン（旧Champix / Chantix）

コクランレビューでは、バレニクリンはプラセボと比べて禁煙率を2倍以上に高めました（RR 2.32、確実性の高い根拠）。ブプロピオン（RR 1.36）や単一の形のニコチン置換療法（RR 1.25）も上回りました。併用NRT（パッチと即効性のある形の組み合わせ）との比較では、はっきりした差はありませんでした。

仕組み

バレニクリンは、ニコチン依存に関わる主な受容体であるα4β2ニコチン受容体の部分作動薬です。2つのことを同時に行います。

1. 部分的な刺激： 受容体を適度に刺激し、吸いたい気持ちと離脱症状をやわらげます
2. 遮断： 受容体をふさぐので、もし吸っても、ニコチンが効きにくくなります

NHSはこれを簡単に説明しています。バレニクリンは脳でのニコチンの作用を遮断し、喫煙を楽しめなくして、吸いたい気持ちを減らします。

用量（アメリカの製品情報）

• 禁煙開始日を決め、その1週間前から服用を始めます。または、服用を始めてから8〜35日目の間にやめます
• 1〜3日目：0.5 mgを1日1回
• 4〜7日目：0.5 mgを1日2回
• 8日目から治療の終わりまで：1 mgを1日2回
• 食後に、コップ1杯の水で飲みます
• 1コースは12週間です。その時点でやめられている人には、やめ続けられる見込みを高めるため、添付文書はさらに12週間を勧めています
• 重い腎臓病のある人は、用量を減らします

副作用

製品情報は、最もよくある副作用として吐き気を挙げており、最大30%の人に起きます。たいていは軽度から中等度で、短期間で治まることが多いですが、数か月続く人もいます。低い用量から始めて少しずつ増やすと楽になります。睡眠の問題や、いつもと違う夢もよく見られます。

こころの健康への安全性： 初期の報告では、抑うつ、興奮、自殺を考えることへの懸念が持ち上がりました。喫煙者8,144人（その約半数に精神科の病歴あり）を対象にしたEAGLES試験では、ニコチンパッチやプラセボと比べて、バレニクリンでもブプロピオンでも、中等度または重度の精神神経系の副作用は有意に増えませんでした。2016年に米国食品医薬品局（FDA）は枠付き警告を削除しました。ただし、こうした副作用のリスクは「is still present, especially in those currently being treated for mental illnesses」、つまり特に現在こころの病気の治療を受けている人では今もあると述べています。こころの病気がある人でも、たいていは服用できます。医師に伝えたうえで、気分、行動、考え方に変化があれば、服用をやめてすぐに助けを求めてください。

入手方法

処方薬です。イングランドでは、かかりつけ医（GP）か地域の禁煙支援サービス（Stop Smoking Service）で処方を受けられます。NHSは、バレニクリンがイギリスで再び入手できるようになったとしています。費用や保険の適用は国によって異なります。

ブプロピオン（Zyban）

ブプロピオンは、もともと抗うつ薬でした。コクランレビューでは、プラセボと比べて禁煙率を約60%高めました（RR 1.60）。効果は単一の形のNRTとほぼ同じで、バレニクリンや併用NRTには及びませんでした。

仕組み

NHSによると、ブプロピオンは脳内の化学物質を変化させることで、吸いたい気持ちと離脱症状を減らします。

用量（イギリスの製品情報）

• まだ吸っているうちに服用を始め、治療の最初の2週間のうちにやめる日を決めます。できれば2週目です
• 150 mgを1日1回、6日間。7日目からは150 mgを1日2回、少なくとも8時間あけて飲みます（アメリカの添付文書では、増量までの期間は3日間です）
• 最大量は1日300 mgです

副作用と服用してはいけない人

イギリスの製品情報は、不眠を非常によくある副作用として挙げています。寝る前の服用を避けると楽になります。最大量では、けいれん発作のリスクは約0.1%（1,000人に1人）です。

次の人は使ってはいけません： 現在けいれん性の病気がある人、またはけいれん発作を起こしたことがある人。脳腫瘍のある人。現在または過去に摂食障害（過食症や拒食症）がある人。双極性障害の病歴がある人。重い肝硬変のある人。アルコールやベンゾジアゼピンを急にやめて離脱中の人。MAO阻害薬の抗うつ薬を飲んでいる人、またはやめてから14日以内の人。ブプロピオンを含むほかの薬をすでに飲んでいる人。ほかのいくつかの薬とも相互作用があるため、処方する医師には飲んでいる薬をすべて伝える必要があります。

入手方法

処方が必要です。イギリスでは、かかりつけ医か禁煙支援サービスを通じて処方を受けられます。ほかの国での保険の適用はさまざまです。

シチシン

シチシンは植物由来の薬で、バレニクリンと同じようにニコチン受容体の部分作動薬として働きます。東ヨーロッパでは何十年も使われてきました。

効果： コクランレビューでは、シチシンはプラセボより多くの人の禁煙を助けました（RR 1.30、中程度の確実性）。バレニクリンと直接比べた2件の試験では、バレニクリンのほうがやめられた人がわずかに多かったものの、その差は確かではありませんでした。

入手のしやすさ： NHSによると、シチシンはイギリスでは新しい薬で、禁煙支援サービスやかかりつけ医を通じて入手できます。ほかの国での入手のしやすさはさまざまなので、医師か薬剤師に相談してください。

選択肢の比較

コクランレビューによる相対的な効果です（RRが1より大きいほど、やめられた人が多いことを意味します）。

それぞれの選択肢について、一つの「12か月時点の禁煙率」は載せていません。絶対的な数字は、誰がやめようとしているか、どんな支援を受けるか、成功をどう測るかに大きく左右されるからです。自力で禁煙しようとした人が6〜12か月やめ続けられるのは、1回の試みあたり3〜5%にとどまり、上の表のどの行もそれを上回っています。価格は国による差が大きすぎるため、ここでは役に立ちません。

NHSはさらに、ニコチンを含まない薬とパッチのようなニコチン製品を組み合わせると成功の見込みが最も高くなるとしています。それが自分に合うかどうかは、担当の医師や薬剤師に相談してください。

処方を受けるには

イギリス： かかりつけ医か地域のNHS禁煙支援サービスで、無料です。

それ以外の国： 医師か薬剤師に相談してください。多くの保険や国の医療制度が禁煙のための薬をカバーしており、禁煙電話相談がある国では、入手の手助けをしてくれることもよくあります。

どの薬を始める前にも： 飲んでいる薬をすべて、処方する医師に伝えてください。タバコをやめると、クロザピン、オランザピン、テオフィリンなど一部の薬が体から排出される速さも変わるため、やめた後は用量の調整が必要になることがあります。

よくある質問

禁煙に最も効果のある薬は何ですか？

コクランレビューでは、バレニクリンと併用NRT（パッチと即効性のある形の組み合わせ）が上位でした。バレニクリンはプラセボと比べて禁煙率を2倍以上に高め、単一の形のNRTを上回り、併用NRTとははっきりした差がありませんでした。どれが合うかは、健康状態やほかに飲んでいる薬によります。

バレニクリンは安全ですか？

多くの人にとっては、はい。精神科の病気がある人を含む8,000人以上の喫煙者を対象にしたEAGLES試験では、プラセボやニコチンパッチと比べて、こころの健康に関する重い副作用は有意に増えませんでした。FDAは2016年に枠付き警告を削除しましたが、特にこころの病気の治療を受けている人ではリスクが残るとも述べています。最もよくある副作用は吐き気です。コクランレビューでは、バレニクリンを使った人は使わなかった人より重い有害事象を報告する割合がわずかに高いこともわかりました（RR 1.23、中程度の確実性）。心臓やこころの健康に関する出来事が特に多かったかどうかは判断できませんでした。医師に病歴を伝え、気分や行動に変化があれば、すぐに助けを求めてください。

バレニクリンはどのくらいの期間飲めばいいですか？

標準的なコースは12週間です。製品情報は、その時点でやめられている人には、やめ続けられる見込みを高めるためにさらに12週間を勧めています。早めにやめる前に、処方した医師に相談してください。

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