Médicaments sur ordonnance pour arrêter de fumer : varénicline, bupropion et autres

Les médicaments d'aide à l'arrêt du tabac augmentent vos chances d'arrêter — d'environ la moitié pour les traitements nicotiniques de substitution (TNS) et le bupropion, et de plus du double pour la varénicline — et pourtant beaucoup de gens ne les demandent jamais — en partie à cause d'anciennes inquiétudes sur les effets secondaires auxquelles un grand essai a depuis répondu. Cette page compare les principales options à partir des revues Cochrane et des informations officielles sur les produits. Les doses sont indiquées pour que vous sachiez à quoi vous attendre ; c'est votre prescripteur qui fixe les vôtres.

Varénicline (anciennement Champix / Chantix)

Dans la revue Cochrane, la varénicline a plus que doublé les taux d'arrêt par rapport au placebo (RR 2,32, preuves de certitude élevée). Elle a aussi fait mieux que le bupropion (RR 1,36) et qu'une seule forme de substitution nicotinique (RR 1,25). Face aux TNS combinés (patch associé à une forme à action rapide), il n'y avait pas de différence nette.

Comment elle agit

La varénicline est un agoniste partiel du récepteur nicotinique α4β2 — le principal récepteur impliqué dans la dépendance à la nicotine. Elle fait deux choses à la fois :

1. Activation partielle : elle stimule le récepteur suffisamment pour atténuer les envies et le sevrage
2. Blocage : elle occupe le récepteur, si bien que si vous fumez, la nicotine a moins d'effet

Le NHS le décrit simplement : la varénicline bloque les effets de la nicotine dans votre cerveau, ce qui rend le fait de fumer moins agréable et réduit les envies.

Posologie (informations produit américaines)

• Vous fixez une date d'arrêt et commencez les comprimés une semaine avant — ou vous commencez le traitement et arrêtez de fumer entre le jour 8 et le jour 35
• Jours 1–3 : 0,5 mg une fois par jour
• Jours 4–7 : 0,5 mg deux fois par jour
• Du jour 8 à la fin du traitement : 1 mg deux fois par jour
• À prendre après avoir mangé, avec un grand verre d'eau
• Un traitement dure 12 semaines ; pour les personnes qui ont arrêté de fumer à ce stade, la notice recommande 12 semaines supplémentaires pour améliorer les chances de rester abstinent
• Les personnes atteintes d'une maladie rénale sévère prennent une dose plus faible

Effets secondaires

Les informations produit citent les nausées comme l'effet secondaire le plus fréquent — jusqu'à 30 % des personnes — en général légères ou modérées et souvent passagères, même si elles durent des mois chez certaines personnes. Commencer à faible dose et augmenter progressivement aide. Les troubles du sommeil et les rêves inhabituels sont aussi fréquents.

Sécurité pour la santé mentale : les premiers signalements ont soulevé des inquiétudes concernant la dépression, l'agitation et les pensées suicidaires. L'essai EAGLES, portant sur 8 144 fumeurs dont environ la moitié avaient des antécédents psychiatriques, n'a trouvé aucune augmentation significative des effets secondaires neuropsychiatriques modérés ou sévères avec la varénicline ou le bupropion par rapport aux patchs à la nicotine ou au placebo. En 2016, la Food and Drug Administration américaine a retiré son avertissement encadré, tout en notant que le risque de ces effets secondaires « est toujours présent, en particulier chez les personnes actuellement traitées pour une maladie mentale ». Si vous avez un trouble de santé mentale, vous pouvez en général quand même en prendre — parlez-en à votre médecin, et arrêtez le traitement et demandez de l'aide immédiatement si votre humeur, votre comportement ou vos pensées changent.

Accès

Uniquement sur ordonnance. En Angleterre, votre médecin généraliste ou votre Stop Smoking Service local peut la fournir ; le NHS indique que la varénicline est de nouveau disponible au Royaume-Uni. Le coût et la prise en charge varient selon les pays.

Bupropion (Zyban)

Le bupropion était d'abord un antidépresseur. Dans la revue Cochrane, il a augmenté les taux d'arrêt d'environ 60 % par rapport au placebo (RR 1,60). Il a fonctionné à peu près aussi bien qu'une seule forme de TNS, et moins bien que la varénicline ou les TNS combinés.

Comment il agit

Le NHS indique que le bupropion agit en modifiant certaines substances chimiques de votre cerveau pour réduire les envies et les symptômes de sevrage.

Posologie (informations produit britanniques)

• Commencez alors que vous fumez encore, et fixez une date d'arrêt dans les deux premières semaines du traitement — de préférence la deuxième semaine
• 150 mg une fois par jour pendant six jours, puis 150 mg deux fois par jour à partir du septième jour, à au moins 8 heures d'intervalle (la notice américaine prévoit trois jours avant l'augmentation)
• Le maximum est de 300 mg par jour

Effets secondaires et contre-indications

Les informations produit britanniques citent l'insomnie comme très fréquente ; éviter une prise au coucher aide. À la dose maximale, le risque de crise convulsive est d'environ 0,1 % (1 sur 1 000).

Il ne doit pas être utilisé par les personnes qui ont : un trouble convulsif actuel ou tout antécédent de crise convulsive ; une tumeur cérébrale ; un trouble du comportement alimentaire actuel ou passé (boulimie ou anorexie) ; des antécédents de trouble bipolaire ; une cirrhose hépatique sévère ; ni par toute personne en sevrage brutal d'alcool ou de benzodiazépines ; toute personne qui prend un antidépresseur IMAO, ou qui en a arrêté un depuis moins de 14 jours ; ou toute personne qui prend déjà un autre médicament contenant du bupropion. Il interagit aussi avec plusieurs autres médicaments — votre prescripteur a besoin de la liste complète de vos traitements.

Accès

Ordonnance nécessaire, par votre médecin généraliste ou votre Stop Smoking Service au Royaume-Uni. La prise en charge varie ailleurs.

Cytisine

La cytisine est un médicament d'origine végétale qui agit comme la varénicline, en agoniste partiel des récepteurs nicotiniques. Elle est utilisée en Europe de l'Est depuis des décennies.

Efficacité : dans la revue Cochrane, la cytisine a aidé plus de personnes à arrêter que le placebo (RR 1,30, certitude modérée). Dans deux essais qui l'ont comparée directement à la varénicline, un peu plus de personnes ont arrêté avec la varénicline, mais la différence n'était pas certaine.

Disponibilité : le NHS indique que la cytisine est nouvelle au Royaume-Uni et disponible par les Stop Smoking Services et les médecins généralistes. La disponibilité varie ailleurs — demandez à votre médecin ou à votre pharmacien.

Comparer les options

Effets relatifs selon les revues Cochrane (un RR supérieur à 1 signifie que plus de personnes ont arrêté) :

Nous ne donnons pas de « taux d'arrêt à 12 mois » unique pour chaque option : les chiffres absolus dépendent fortement de qui arrête, de l'aide reçue et de la façon dont la réussite est mesurée. Les personnes qui arrêtent seules ne restent abstinentes 6 à 12 mois que dans 3–5 % des tentatives, et chaque ligne ci-dessus fait mieux. Les prix varient trop d'un pays à l'autre pour être utiles ici.

Le NHS ajoute qu'associer un médicament sans nicotine à un produit nicotinique comme les patchs donne les meilleures chances de réussite ; demandez à votre conseiller si cela vous convient.

Comment obtenir une ordonnance

Royaume-Uni : votre médecin généraliste ou votre NHS Stop Smoking Service local, qui est gratuit.

Ailleurs : demandez à votre médecin ou à votre pharmacien. Beaucoup d'assureurs et de systèmes de santé nationaux prennent en charge les médicaments d'aide à l'arrêt du tabac, et les lignes d'aide à l'arrêt peuvent souvent aider à y accéder.

Avant de commencer l'un d'eux : informez le prescripteur de tous les médicaments que vous prenez. Arrêter de fumer modifie aussi la vitesse à laquelle votre corps élimine certains médicaments — dont la clozapine, l'olanzapine et la théophylline — si bien que les doses devront peut-être être ajustées une fois que vous aurez arrêté.

Questions fréquentes

Quel est le médicament le plus efficace pour arrêter de fumer ?

Dans les revues Cochrane, la varénicline et les TNS combinés (patch associé à une forme à action rapide) arrivent en tête : la varénicline a plus que doublé les taux d'arrêt par rapport au placebo et a fait mieux qu'un TNS seul, sans différence nette face aux TNS combinés. Celui qui vous convient dépend de votre santé et de vos autres traitements.

La varénicline est-elle sûre ?

Pour la plupart des gens, oui. L'essai EAGLES, portant sur plus de 8 000 fumeurs, dont des personnes atteintes de troubles psychiatriques, n'a trouvé aucune augmentation significative des effets secondaires graves sur la santé mentale par rapport au placebo ou aux patchs à la nicotine, et la FDA a retiré son avertissement encadré en 2016 — tout en notant que le risque demeure, en particulier pour les personnes traitées pour une maladie mentale. Les nausées sont l'effet secondaire le plus courant. La revue Cochrane a aussi constaté que les personnes sous varénicline étaient un peu plus susceptibles de signaler un événement indésirable grave que les personnes qui n'en prenaient pas (RR 1,23, certitude modérée) ; elle n'a pas pu déterminer si les événements cardiaques ou de santé mentale en particulier étaient plus fréquents. Informez votre médecin de vos antécédents médicaux, et demandez de l'aide immédiatement si votre humeur ou votre comportement change.

Combien de temps faut-il prendre la varénicline ?

Le traitement standard dure 12 semaines. Les informations produit recommandent 12 semaines supplémentaires pour les personnes qui ont arrêté de fumer à ce stade, afin d'améliorer les chances de rester abstinent. Parlez-en à votre prescripteur avant d'arrêter plus tôt.

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